Capsules ou comprimés : comment choisir la forme d'un complément

La forme d'un complément alimentaire révèle le problème que son formulateur a dû résoudre. Un comprimé est créé lorsque la dose est trop élevée pour tenir dans une gélule. Une gélule, au contraire, conserve la poudre telle quelle, sans la comprimer.

L'enveloppe gastro-résistante protège les actifs que l'environnement acide de l'estomac endommagerait. La gélule molle (softgel) renferme les actifs huileux, tandis que le comprimé sublingual fond sous la langue et évite complètement le passage dans l'estomac. Choisir entre gélules et comprimés signifie donc comprendre ce que cette forme résout pour cet ingrédient.

Pourquoi « gélules ou comprimés » est la mauvaise question

Qui cherche un vainqueur en trouve toujours un. Il suffit de regarder qui répond : presque toutes les comparaisons disponibles en italien sur ce sujet se concluent par une préférence, et celui qui l'exprime produit généralement cette forme précise. En production, cependant, ce vainqueur n'existe pas.

Une forme pharmaceutique est un contenant conçu autour d'un contenu. Pour décider laquelle utiliser, quatre questions suffisent, toutes très concrètes. Quelle quantité d'actif doit contenir une dose, et à quel point cet actif est sensible à l'acidité, à l'humidité ou à la chaleur. Ensuite, s'il se dissout dans l'eau ou dans les graisses et où il doit être libéré.

Les réponses mènent chaque fois à une forme différente. Et pour le même ingrédient, elles peuvent changer lorsque la dose change.

On le voit mieux en regardant un catalogue entier plutôt qu'un seul produit. Dans le nôtre, il y a onze références et cinq formes différentes : comprimés, gélules végétales, gélules gastro-résistantes, softgels et comprimés sublinguaux. C'est le résultat de onze décisions techniques prises une par une, chacune pour son propre ingrédient. Les deux gastro-résistantes contiennent des enzymes ; les sublinguaux sont les deux produits pour lesquels il est préférable d'éviter le passage gastrique, et les trois à la dose la plus élevée sont sous forme de comprimés.

• CompriméLorsque la dose est élevée
• GéluleLorsque la poudre ne doit pas être comprimée
• GastrorésistantLorsque l’acidité pose problème
• Capsule molleLorsque l’actif est huileux
• SublingualLorsque l’estomac est contourné

Le comprimé : lorsque la matière première se laisse comprimer

Un comprimé est obtenu en comprimant un mélange d'actifs et d'excipients jusqu'à lui donner une forme stable. La première condition concerne la matière première : elle doit être granulée ou en tout cas adaptée à la compression directe, et doit supporter la chaleur et la pression du processus sans s'altérer. Les actifs qui se dégradent dans ces conditions prennent une autre voie. C'est pourquoi les enzymes de notre catalogue sont en gélules.

Lorsque cette condition est remplie, le comprimé offre un avantage de densité : dans le même volume, il contient beaucoup plus d'actif qu'une gélule, car la poudre est compactée au lieu d'être simplement contenue. Avec des doses journalières de l'ordre du gramme, le calcul est vite fait. Dans la dose journalière de quatre comprimés, Glucosamine + Chondroïtine + MSM apporte 1 000 mg de sulfate de glucosamine, 500 mg de sulfate de chondroïtine, 500 mg de MSM et 80 mg de vitamine C : plus de deux grammes d'actifs par jour.

Un tel produit peut aussi se faire en gélule, et ce qui change, c'est le nombre d'unités à avaler et le format de chacune. Pour nos trois comprimés, le choix a été délibéré : un format rond et petit, facile à avaler, pour des produits que l'on prend deux ou quatre fois par jour, tous les jours.

Pour le Citrate de Potassium et la Vitamine C + Bioflavonoïdes, un élément supplémentaire entre en jeu : l'enveloppe d'une gélule aurait ajouté un coût sans rien apporter à ces actifs, qui tolèrent très bien la compression.

En ce qui concerne les excipients, des chiffres circulent qu'il convient de clarifier. Selon la version la plus répandue, un comprimé en nécessiterait forcément une part énorme. La quantité d'excipients nécessaire, cependant, ne dépend pas de la forme : elle dépend de la matière première. Une matière première adaptée à la compression directe se comprime pratiquement telle quelle, et la part d'excipients reste faible, autour de dix pour cent.

Une matière première difficile à travailler en requiert davantage : elle s'écoule mal, a tendance à coller aux poinçons, absorbe l'humidité de l'air. Pour en faire un comprimé qui résiste au transport et qui se désintègre ensuite dans les délais impartis, des agents liants, désintégrants ou d'écoulement sont nécessaires.

Pour celui qui lit une étiquette, la conséquence est pratique : le pourcentage d'excipients en dit plus sur la matière première que sur la qualité du produit. Deux comprimés de même poids peuvent avoir des proportions très différentes et être tous deux bien formulés. Nous expliquons à quoi sert chaque excipient, et selon quel critère nous avons choisi les nôtres, dans l'article Excipients dans les compléments alimentaires : à quoi servent-ils et lesquels sont importants.

On peut faire l'estimation soi-même, et seule l'étiquette est nécessaire. On divise le poids net de l'emballage par le nombre d'unités, et on obtient le poids moyen d'un comprimé. On le compare à la somme des teneurs déclarées par dose, divisée par le nombre d'unités qui composent la dose. La différence est la proportion d'excipients.

Voici le calcul fait sur nos trois comprimés, avec les seules données imprimées sur les emballages :

Ce sont des valeurs calculées, non déclarées : aucune étiquette ne mentionne la proportion d'excipients, et il s'agit d'une estimation à partir du poids net. Cependant, n'importe qui peut refaire ce calcul, sur n'importe quel produit, et cela en dit beaucoup plus qu'un pourcentage générique lu sur internet. C'est l'un des calculs que l'on peut faire à partir d'une étiquette : nous avons expliqué comment lire une étiquette dans ce guide en six étapes.

Un deuxième avantage du comprimé est sa sécabilité : lorsqu'il y a une barre de sécabilité, la dose peut être divisée. Quand la barre est absente, c'est aussi une information.

La gélule dure : quand la poudre est laissée telle quelle

Une gélule dure est composée de deux demi-coques qui contiennent la poudre sans la comprimer. C'est la forme que l'on choisit lorsque le principe actif est un extrait que l'on préfère ne pas compacter, ou lorsque la matière première se prêterait mal à la compression : elle s'écoule mal, ne se granule pas bien, ou la chaleur et la pression l'altéreraient.

Une gélule contient beaucoup plus de poudre qu'on ne l'imagine, et les tailles vont jusqu'à la 000. La contrainte qui compte vraiment est autre : la déglutition. Une gélule très grande est difficile à avaler, et pour un produit à prendre tous les jours, la commodité pèse autant qu'un paramètre technique.

Dans notre catalogue, c'est le cas du 5-HTP, extrait sec de graines de griffonia titré à 20 %, et de la Maca Nera Extra Forte, extrait sec 20:1 de racine : deux poudres végétales qui arrivent en gélule telles quelles, avec peu d'auxiliaires de fabrication.

L'enveloppe est un ingrédient à part entière, et doit être déclarée sur l'étiquette conformément à la loi. Nos gélules sont en hydroxypropylméthylcellulose (HPMC), une cellulose modifiée d'origine végétale : elle a une teneur en humidité plus faible et est compatible avec une alimentation végétarienne et végane.

L'autre matériau utilisé, le plus répandu sur le marché, est la gélatine, d'origine animale. Pour savoir lequel des deux on a entre les mains, il suffit de lire la liste des ingrédients, à la mention « enveloppe de la gélule ».

La gélule gastrorésistante : quand le problème est l'acidité de l'estomac

Une gélule gastrorésistante a une enveloppe formulée pour rester fermée dans l'environnement acide de l'estomac et libérer son contenu plus loin, lorsque l'environnement redevient proche de la neutralité.

La raison réside dans une donnée de physiologie : dans l'estomac à jeun, le pH est d'environ 1,5-2, tandis que dans l'intestin grêle, il remonte à environ 6,8-7,2. Entre les deux environnements, il y a plusieurs ordres de grandeur. Pour les protéines et les enzymes, cette différence compte : leur fonction dépend de leur structure tridimensionnelle, et l'environnement gastrique modifie cette structure.

« Gastrorésistant » est un mot qui sous-tend une exigence mesurable. La Pharmacopée Européenne, dans le chapitre 2.9.1 — Disintegration of tablets and capsules, décrit pour les formes gastrorésistantes un essai en deux phases : la forme est maintenue pendant deux heures dans de l'acide chlorhydrique 0,1 M, et pendant cette phase, elle doit rester intacte ; puis elle est transférée dans un tampon phosphate à pH 6,8, où elle doit se désagréger en moins de soixante minutes.

Dans notre catalogue, il y a deux gélules gastrorésistantes, et ce sont les deux qui contiennent des enzymes : Bromélaïne 5000 GDU Gastrorésistante et Nattokinase, dont l'étiquette indique de prendre une gélule par jour avec de l'eau, de préférence en dehors des repas. Toutes deux ont la même enveloppe : hydroxypropylméthylcellulose (E 464) et gomme gellane (E 418).

Le cas de la bromélaïne, avec la signification des GDU et l'importance de la forme galénique pour une enzyme, nous l'avons raconté en détail dans l'article dédié.

• Estomac pH 1,5–2Gélule intacte
• Intestin grêle pH 6,8–7,2Gélule ouverte

pH croissant de l’estomac à l’intestin

Softgels et gélules huileuses : quand le principe actif est liposoluble

Une softgel est une capsule molle, scellée, qui contient un liquide : presque toujours une huile dans laquelle le principe actif est dissous ou dispersé. C'est la forme naturelle pour une molécule liposoluble, c'est-à-dire qui se dissout dans les graisses et non dans l'eau, car elle l'apporte déjà en solution plutôt qu'en poudre.

Dans le catalogue, il y en a deux, et elles répondent à cette exigence : l'Ubiquinol avec Kaneka QH®, en softgel, et l'Huile d'Astaxanthine Biologique, en gélule avec de l'oléorésine d'Haematococcus pluvialis dispersée dans de l'huile d'olive. Les deux étiquettes indiquent de les prendre au cours d'un repas, ce qui est la conséquence pratique de leur nature huileuse. Nous avons expliqué pourquoi le moment de la prise dépend de la forme et de l'ingrédient dans l'article sur quand prendre les compléments.

Le comprimé sublingual : quand on évite l'estomac

Un comprimé sublingual se distingue des autres par son parcours, plus que par sa taille. Il se dissout en le gardant sous la langue, sans eau et sans l'avaler, et le principe actif est libéré dans la muqueuse buccale.

C'est la forme choisie pour la Mélatonine Sublinguale 1 mg, à laisser fondre sous la langue juste avant de se coucher, et pour la Vitamine B12 Sublinguale, qui apporte 1 000 mcg de méthylcobalamine en un comprimé par jour. Pour ces deux produits, la question « pendant ou en dehors des repas » se pose en des termes différents, car le passage gastrique n'est pas la voie principale. Ce que fait cette vitamine, pourquoi elle peut manquer et pourquoi la dose est si élevée, nous le racontons dans Vitamine B12 : à quoi sert-elle et quand manque-t-elle.

Quelle forme pour quel complément : le tableau récapitulatif

Peut-on ouvrir une gélule ?

Les grosses gélules peuvent être difficiles à avaler, et le problème concerne surtout ceux qui en prennent plusieurs chaque jour. Tout dépend de la gélule que l'on a en main.

Une gélule rigide standard, en général, peut être ouverte et son contenu dispersé dans un aliment froid, mou et à consommer immédiatement. Cela reste une solution de rechange par rapport au mode d'emploi prévu, car le goût change. Pour certains extraits, d'ailleurs, le goût est la raison pour laquelle ils sont en gélule.

Une gélule gastrorésistante ne doit jamais être ouverte. L'ouvrir annule la fonction pour laquelle elle a été choisie : le contenu arriverait librement dans l'estomac, c'est-à-dire à l'endroit que cette enveloppe sert à traverser. Il en va de même pour toute forme à libération modifiée.

Un comprimé ne se divise que s'il présente une barre de sécabilité, et ne se mâche que si l'étiquette le permet — pour certains comprimés à prendre avec beaucoup d'eau, il est expressément indiqué de ne pas les mâcher. Les comprimés sublinguaux suivent la logique inverse : il faut les laisser fondre, car c'est là qu'ils fonctionnent.

Dans tous les cas, la réponse définitive se trouve sur l'étiquette du produit que l'on a en main, dans la section du mode d'emploi. Si la difficulté à déglutir est récurrente, ou si l'on prend des médicaments, il convient d'en parler à son médecin ou à son pharmacien, qui peuvent évaluer des alternatives dans la même catégorie.

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• Gélule dure standard — Elle peut généralement être ouverte si la déglutition est difficile

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• Gélule gastrorésistante — Elle ne doit jamais être ouverte : l’ouvrir annule sa fonction

Foire aux questions

Vaut-il mieux prendre un complément sous forme de capsules ou de comprimés ?

Aucune des deux formes n'est meilleure dans l'absolu. Le comprimé permet d'apporter des doses élevées en peu d'unités ; la capsule contient la poudre sans la comprimer et est adaptée aux extraits et aux actifs délicats. La forme appropriée est celle choisie pour cet ingrédient spécifique et pour cette dose spécifique, et elle se reconnaît à la cohérence entre les teneurs déclarées, le nombre d'unités et le mode d'emploi.

À quoi servent les capsules gastro-résistantes ?

Elles servent à maintenir la capsule fermée dans l'environnement acide de l'estomac, en libérant son contenu plus loin, là où le pH redevient proche de la neutralité. C'est la forme utilisée pour les actifs que l'acidité gastrique modifierait, typiquement les enzymes et les protéines. La Pharmacopée Européenne prévoit pour ces formes un essai en deux phases, en milieu acide puis dans un tampon à pH 6,8.

Peut-on ouvrir les capsules des compléments ?

Une capsule rigide standard peut généralement être ouverte, en dispersant son contenu dans un aliment froid à consommer immédiatement. Une capsule gastro-résistante ne doit jamais être ouverte, car cela annulerait la fonction de l'enveloppe. La règle définitive est celle qui est écrite sur l'étiquette du produit ; en cas de difficultés récurrentes à déglutir, il est conseillé d'en parler à son médecin ou à son pharmacien.

Quelle est la différence entre les capsules végétales en HPMC et les capsules en gélatine ?

L'HPMC, ou hydroxypropylméthylcellulose, est une cellulose modifiée d'origine végétale ; la gélatine est d'origine animale. L'HPMC a une teneur en humidité plus faible et est compatible avec une alimentation végétarienne et végane. Le matériau de l'enveloppe est déclaré sur l'étiquette dans la liste des ingrédients, sous la rubrique « enveloppe de la capsule ».

Pourquoi certains compléments sont-ils en comprimés et d'autres en capsules ?

Parce que la dose et la matière première sont différentes. Lorsque l'apport journalier est de l'ordre du gramme, le comprimé est la forme qui le contient en peu d'unités. Lorsque l'actif est un extrait en poudre, ou lorsque la matière première se prête mal à la compression, la capsule le contient sans le comprimer.

Combien d'excipients un comprimé contient-il ?

Cela dépend de la matière première, pas de la forme : une matière première adaptée à la compression directe nécessite une faible proportion, environ dix pour cent, tandis qu'une matière difficile à travailler en requiert davantage. L'estimation se fait en divisant le poids net par le nombre d'unités et en comparant le résultat avec les teneurs déclarées par dose.

Les capsules gastro-résistantes se dissolvent-elles dans l'estomac ou dans l'intestin ?

Elles sont formulées pour rester intactes dans l'estomac et pour libérer leur contenu plus loin, dans l'intestin grêle, où le pH est proche de la neutralité. C'est exactement ce que l'essai officiel vérifie : aucune désagrégation pendant deux heures dans de l'acide chlorhydrique 0,1 M, et une désagrégation en moins d'une heure dans le tampon à pH 6,8.

Les comprimés sublinguaux peuvent-ils être avalés ?

Ils sont conçus pour fondre sous la langue, et l'étiquette l'indique explicitement. Les avaler entiers signifie les utiliser d'une manière différente de celle pour laquelle ils ont été formulés. Le mode d'emploi correct est toujours celui qui est indiqué sur l'emballage.

À lire également

• Comment lire l'étiquette d'un complément : guide pratique en six étapes
• Excipients dans les compléments : à quoi servent-ils et lesquels sont importants
• Bromélaïne 5000 GDU : guide complet, mythes et gastro-résistance
• Compléments le matin ou le soir, à jeun ou au cours d'un repas : guide pratique

Références

• Décret législatif du 21 mai 2004, n° 169 — réglementation des compléments alimentaires, qui sont commercialisés sous des formes prédosées.
• Règlement (UE) n° 1169/2011 — information des consommateurs sur les denrées alimentaires : l'enveloppe de la gélule est un ingrédient et doit être déclarée sur l'étiquette.
• Pharmacopée Européenne (Ph. Eur.), chapitre 2.9.1 Disintegration of tablets and capsules — essai de désagrégation des formes solides orales et, pour les formes gastrorésistantes, essai en deux étapes dans de l'acide chlorhydrique 0,1 M et dans un tampon phosphate à pH 6,8.